Nandrolonklasse steroïden, waaronder Trenbolone, kunnen de prolactinespiegels verhogen, wat negatieve effecten kan hebben op mannen. Verhoogde prolactinespiegels kunnen leiden tot onderdrukte libido, depressieve stemming, laag zelfbeeld en verhoogde hysterische emotionaliteit. Cabergoline is een prolactine-inhibitor die vaak wordt gebruikt om deze effecten tegen te gaan. Het werkt door te binden aan de progestinereceptoren in de hypofyse, waardoor de productie van prolactine wordt verminderd en de afscheiding van gonadotrope hormonen wordt onderdrukt.
Werkingsmechanisme:
Cabergoline is een selectieve dopamine-receptoragonist met een hoge specificiteit voor de dopamine D2-receptor. Het remt effectief de afscheiding van prolactine door de acties van dopamine op de D2-receptor na te bootsen. Dit remmende effect helpt bij het reguleren van prolactinespiegels en heeft geen significante invloed op andere hypofysehormonen zoals groeihormoon, luteïniserend hormoon, corticotrofine of schildklierstimulerend hormoon.
Gebruiksaanwijzing:
Voor progestine-anabole steroïde cycli is een typische dosis cabergoline 0,25 mg elke 7-21 dagen. De optimale dosering en frequentie moeten worden bepaald op basis van individuele respons en regelmatige controle van prolactinespiegels. Atleten en bodybuilders nemen meestal lagere doses gedurende een periode van 4-6 weken om de afscheiding van prolactine te remmen, in combinatie met aanpassing van hun medicatieregime.
In een medische setting is de aanvangsdosis cabergoline om prolactineafscheiding te remmen 500 mcg per week, verdeeld over één of meerdere doses op afzonderlijke dagen.
Als de prolactinespiegels de toegestane grens overschrijden, kan de toedieningsfrequentie worden verhoogd tot 0,25 mg elke 4 dagen. Regelmatige controle van prolactinespiegels wordt aanbevolen, met aanpassingen aan de dosering indien nodig.
Cabergoline kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
Effecten:
De belangrijkste werking van cabergoline is de verlaging van de prolactineconcentratie, wat leidt tot een afname van vochtretentie en een toename van magere spiermassa. Het kan de subjectieve behoefte aan slaap verminderen. De agonistische activiteit van cabergoline op D2-receptoren verleent antiparkinson-effecten, en het wordt gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson. Het medicijn heeft aangetoond de expressie van gliale celafgeleide neurotrofe factor (GDNF) te verhogen, wat de overleving van neuronen bevordert. Het heeft een positief effect op erectiele functie vanwege de antagonistische werking met α2B-receptoren, die de cavernosale lichamen verwijden. Cabergoline verhoogt het seksuele verlangen, verbetert orgasmes, vermindert hersteltijd tussen seksuele handelingen en kan worden gebruikt om impotentie gerelateerd aan antidepressiva en seksuele prestatieangst aan te pakken.
Farmacodynamiek:
De eliminatiehalfwaardetijd van cabergoline varieert van 63 tot 69 uur. Ongeveer 22% van de dosis wordt uitgescheiden in urine, terwijl 60% binnen 20 dagen in ontlasting wordt uitgescheiden. Slechts een klein deel (minder dan 4%) van de dosis wordt onveranderd in urine uitgescheiden.
Waarschuwingen:
Cabergoline mag niet worden gebruikt bij mensen met ongecontroleerde hypertensie of bekende overgevoeligheid voor ergotderivaten. Het is gecontra-indiceerd bij personen met een voorgeschiedenis van cardiale klepstoornissen, pulmonale, pericardiale of retroperitoneale fibrotische aandoeningen. Bij overdosering kan een hoge dopaminerge activiteit hallucinaties, waanideeën, neusverstopping en flauwvallen veroorzaken.
Bijwerkingen:
- Misselijkheid
- Braken
- Brandend maagzuur
- Borstpijn
- Brandend, gevoelloosheid of tintelingen in de armen, handen, benen of voeten
Profiel:
- Halfwaardetijd: 65 uur
- Innamefrequentie: Eenmaal per 7 dagen
Contra-indicaties:
- Fibrotische aandoeningen (littekenachtig weefsel in het hart, longen of maag)
- Geschiedenis van huidige hartproblemen, inclusief klepziekte
- Geschiedenis van huidige hypertensie (hoge bloeddruk)
Opslag:
- Buiten bereik van kinderen houden
- Bewaren op een koele, droge plaats weg van direct zonlicht
- Bewaren bij kamertemperatuur
- Niet gebruiken na de vervaldatum
