Exemestane is een krachtig en zeer selectief derde-generatie niet-steroïde antiaromatase medicijn. Oorspronkelijk ontwikkeld als een antineoplastisch medicijn voor de behandeling van kwaadaardige borsttumoren, worden aromataseremmers ook gebruikt door mannen om de oestrogeenspiegels in het bloed te verlagen en hun eigen testosteron- en gonadotrope hormoonspiegels te verhogen. Door de aromatisering te remmen, voorkomt Exemestane de omzetting van testosteron in oestrogeen, een vrouwelijk hormoon dat, wanneer het in overmaat aanwezig is, kan leiden tot negatieve effecten in de hersenen en hypothalamus. Exemestane kan de reeds verhoogde niveaus van estradiol niet verlagen, maar voorkomt effectief verdere vorming van oestrogeen.
Met een dosering van 25 mg is Exemestane een vertegenwoordiger van de derde generatie aromataseremmers. Het creëert een covalente interactie met de aromatase tijdens de eerste oxidatiecyclus, wat resulteert in een effectieve, irreversibele, selectieve inactivering van het enzym. Dit vermindert de oestrogeensynthese in het lichaam met 97%, waardoor het krachtiger is dan anastrozol. Bovendien wordt Exemestane over het algemeen beter verdragen door patiënten, met minder bijwerkingen.
Profiel
Effecten
Bijwerkingen
Opslag