Finasteride is een krachtige en zeer selectieve reversibele aromataseremmer van de derde generatie, geclassificeerd als niet-steroïdaal. Het richt zich specifiek op de enzymen 5α-reductase van het type II en III, en fungeert als anti-androgeen. Door de omzetting van testosteron in dihydrotestosteron (DHT) te verminderen, vermindert finasteride de productie van DHT in de prostaatklier en op de hoofdhuid. Het remt effectief de impact van DHT op de ontwikkeling van een vergrote prostaatklier, wat leidt tot een vermindering van de grootte van de klier, verbetering van de urinestroom en verlichting van de gerelateerde symptomen. Het kan echter enkele maanden duren voordat er klinische verlichting van symptomen optreedt.
Werkingsmechanisme
Finasteride werkt door de actie van het enzym 5α-reductase te blokkeren, waardoor de omzetting van testosteron in DHT wordt voorkomen. Het remt voornamelijk de isovormen van het type II en III, wat resulteert in een aanzienlijke verlaging van de serum-DHT-spiegels (ongeveer 65-70%) en een aanzienlijke afname van de prostaat-DHT-spiegels (tot 85-90%). In tegenstelling tot triple-reductaseremmers die zich richten op alle drie de isovormen van 5α-reductase, zoals dutasteride, onderdrukt finasteride de productie van DHT niet volledig vanwege de beperkte invloed op isovorm I.
Door de productie van DHT te verminderen, minimaliseert finasteride de androgene activiteit op de hoofdhuid en vermindert het het prostaatvolume, wat resulteert in een afname van de prostaathyperplasie en een lager risico op prostaatkanker.
Bovendien vermindert de remming van 5α-reductase het gewicht van de bijbal, evenals de motiliteit en normale morfologie van zaadcellen daarin. Finasteride is officieel goedgekeurd voor de behandeling van goedaardige prostaathyperplasie en haarverlies, en de toepassingen ervan zullen in detail worden besproken.
Toepassingen:
Goedaardige prostaathyperplasie
Finasteride wordt vaak voorgeschreven om goedaardige prostaathyperplasie aan te pakken. Het kan symptomen van verminderde en pijnlijke urinering verlichten. Terwijl het betere symptomatische verlichting biedt dan alfa-1-blokkers zoals tamsulosine, kunnen de effecten van finasteride zes maanden of langer duren voordat ze merkbaar worden. Langetermijnstudies hebben aangetoond dat finasteride, maar niet alfa-1-blokkers, het risico op acute urineretentie (met 57% verminderd na vier jaar) en de noodzaak van chirurgische ingrepen (met 54% verminderd na vier jaar) kan verminderen. Stoppen met het medicijn resulteert meestal in terugkeer van prostaatveranderingen binnen 6-8 maanden.
Haarverlies
Bij mannen wordt finasteride gebruikt om androgene alopecia (mannelijke kaalheid) te behandelen. Hoewel het verloren haar niet volledig kan herstellen, vertraagt het effectief haaruitval en biedt het na zes maanden behandeling een verbetering van 30% in haardichtheid. De effectiviteit is echter afhankelijk van voortgezet gebruik. Donald Trump’s persoonlijke arts heeft verklaard dat Trump finasteride gebruikt om haargroei te bevorderen.
Overmatige haargroei
Finasteride heeft ook effectiviteit aangetoond bij de behandeling van hirsutisme, wat overmatige haargroei op het gezicht of lichaam inhoudt. In een studie met 89 vrouwen met hyperandrogenisme veroorzaakt door aanhoudend puberaal syndroom, leidde finasteride tot een afname van 93% in gezichtsbeharing en 73% in lichaamshaar na twee jaar behandeling. Andere studies naar het gebruik van finasteride voor hirsutisme, zelfs bij mannen, hebben positieve resultaten aangetoond.
Transgender Transitie
Vanwege zijn anti-androgene eigenschappen wordt finasteride soms gebruikt in hormonale vervangingstherapie voor transgender vrouwen in combinatie met een vorm van oestrogeen.
Status in Doping
Finasteride was verboden door het Wereld Anti-Doping Agentschap tussen 2005 en 2009 vanwege zijn potentiële vermogen om misbruik van steroïden te maskeren. De vooruitgang in testmethoden heeft het verbod echter overbodig gemaakt, en het werd in 2009 uit de lijst van verboden stoffen verwijderd.
Toepassing in Sport
Finasteride wordt gebruikt om het enzym 5α-reductase te remmen en de nadelige effecten van zijn interactie met steroïde hormonen zoals testosteron te verminderen. Individuen die steroïden gebruiken, kunnen finasteride gebruiken om androgene bijwerkingen te verminderen, vooral wanneer ze streven naar een esthetisch aantrekkelijk uiterlijk dat in de mode- of entertainmentindustrie wordt vereist.
Daarnaast gebruiken atleten die vrezen voor virilisatie maar testosteron als dopingmiddel gebruiken vaak finasteride om androgene bijwerkingen te verminderen. Het is echter belangrijk om de onderstaande waarschuwing in overweging te nemen. In het bijzonder ondergaat niet alleen testosteron transformaties tijdens de interactie met 5α-reductase.
Daarom kan het relatief onbekende medicijn finasteride een waardevol instrument zijn voor goed geïnformeerde atleten!
Effecten:
- Behandeling van prostaatadenoom
- Behandeling van androgene alopecia
- Behandeling van overmatige haargroei
- Vermindering van overmatig DHT
Bijwerkingen:
- Verminderde libido
- Verminderd ejaculaatvolume
- Gynaecomastie
- Allergische reacties: mogelijke huiduitslag, angio-oedeem
Waarschuwingen:
Finasteride moet voorzichtig worden gebruikt bij individuen met leverinsufficiëntie.
Het is gecontra-indiceerd voor gebruik bij vrouwen tijdens of vóór de zwangerschap vanwege het risico op aangeboren afwijkingen bij de foetus. De FDA classificeert het als zwangerschapscategorie X.
Bovendien kunnen nandrolon en een van zijn metabolieten, 5α-Dihydronandrolon, bijwerkingen in de hersenen veroorzaken. 5α-DHN is een belangrijk metaboliet van nandrolon die wordt gevormd door de werking van het enzym 5α-reductase, vergelijkbaar met de vorming van dihydrotestosteron (DHT) uit testosteron. Hoewel 5α-DHN veel zwakker is als agonist van de androgeenreceptor (AR) vergeleken met nandrolon zelf, blokkeert het de AR gedurende een langere periode, wat resulteert in een verhoogde incidentie van negatieve bijwerkingen. Het combineren van nandrolon met een 5α-reductaseremmer zoals finasteride kan de conversie van nandrolon naar 5α-DHN voorkomen, wat de neiging van nandrolon om androgene bijwerkingen te veroorzaken aanzienlijk verhoogt.
Dosering:
0,1-1 mg per dag
Profiel:
- Halfwaardetijd: 6-8 uur
- Innameregeling: Eenmaal per dag
Contra-indicaties:
Finasteride is gecontra-indiceerd bij personen met overgevoeligheid voor een van de componenten van de formulering. Het is ook gecontra-indiceerd bij kinderen.
Opslag:
- Buiten bereik van kinderen houden
- Bewaren op een koele, droge plaats, uit de buurt van direct zonlicht
- Bewaren bij kamertemperatuur
- Niet gebruiken na de vervaldatum
